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头孢雷特药理与市场评价

点击数:49642012-03-13 11:26:43 来源: 稻壳企业建站系统[DocCms X1.0]2013正式版

新闻摘要:头孢雷特 中文名:头孢雷特; (6R,7R)-7-[[2-[2-(氨基甲基)苯基]乙酰]氨基]-3-[[1-(羧甲基)四唑-5-基]硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 英文名:Ceforanide 别名: (6R,7R)-7-[[2-[2-(Aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3-[[1-(carboxymethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyc

头孢雷特
中文名:头孢雷特;
 (6R,7R)-7-[[2-[2-(氨基甲基)苯基]乙酰]氨基]-3-[[1-(羧甲基)四唑-5-基]硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
英文名:Ceforanide
别名:
(6R,7R)-7-[[2-[2-(Aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3-[[1-(carboxymethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
分子式:C20H21N7O6S2
分子量:519.55
CAS:60925-61-3
用途:适用于敏感菌引起的各种感染,如金葡菌(产酶和不产酶株)引起的骨和关节感染、心内膜炎,由金葡菌、肺炎链球菌、肺炎杆菌和流感杆菌引起的下呼吸道感染,由金葡菌、肺炎链球菌和大肠杆菌引起的细菌性败血症,由金葡菌、表葡菌、A型和B型链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和肺炎杆菌引起的皮肤和皮下组织感染,由大肠杆菌、奇异变形杆菌和肺炎杆菌引起的尿路感染。本品亦可用于外科手术预防感染。
本品为半合成第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
头孢雷特是临床中常用的第二代头孢类抗生素,其临床应用前景十分看好。2-氨甲基苯乙酸是生产头孢雷特的重要中间体,由于该化合物中同时存在氨基和羧基两个活性集团,因此,在生产中需要先将氨基进行保护,以便羧基进行下一步反应。武汉楷伦化学新材料有限公司可提供头孢雷特原料以及主要中间体2-氨甲基苯乙酸,Boc-2-氨甲基苯乙酸。
 
 
制剂:有粉针和注射液两种,均为赖氨酸盐 制剂规格:0.5g、1.0g、2.0g。 给药途径:肌注或静注 给药方法:轻症1日1g,重病可用到2g,均分为2次,静脉给药。
药理毒理与临床评价
     本品为二代头孢,是7-氨基头孢菌酸的衍生物,在结构上与青霉素类相似。本品抗菌活性类似于头孢孟多,但对大部分革兰氏阳性菌的抑菌效果较弱。大部分大肠杆菌属、沙门氏菌、志贺氏菌属、嗜血杆菌菌属、柠檬酸菌属、亚力桑那菌属对本品敏感。本品静注1g 时Cmax为100mg/ml,消除半衰期长,肾功能正常的患者本品的消除半衰期为3小时,因此大部分病人的剂量为一日2次。本品批准临床适应症为:适应于革兰氏阴性菌引起的肌骨感染、呼吸道感染、尿道感染及心内膜炎等。临床报道大剂量应用本品时没有大的不良反应。临床试验显示,本品在治疗皮肤及软组织感染、尿道和呼吸道感染、骨和关节感染以及心内膜炎等具有较好的疗效。在预防外科手术感染方面,本品与头孢噻吩和头孢噻啶具有类似的效果。
开发经过及市场评价 本品由Bristol-Myers Squibb首先研发,并于1984年在美国上市(商品名:Precef),后又在比利时、希腊、韩国上市。FDA批准临床适应症为:骨与关节感染、心内膜炎、下呼吸道感染、皮肤和组织感染、泌尿道感染、败血病等。 国外头孢菌素类在抗感染药物中占较大比重,目前约占抗感染药销售额的40%,有的国家高于这一数值。1998年头孢菌素国外销售额为70.73亿美元,居领先的各类药物中的第五位。从美国的销售额来看,头孢菌素占抗生素市场首位(45%),其次为青霉素类(15%),喹诺酮类(11%),四环素类(6%),大环内酯类(5%),其它类占18%。 目前,在国内头孢市场唱主角的为三代头孢。国家发改委自从2004年5月底开始已连续多次降低生素的零售价格,特别是第3代头孢如头孢曲松等。一些通过GMP认证的新竞争对手进入第三代头孢制剂市场,使第三代头孢领域内的竞争不断加剧;并且产品利润不断降低,现在几乎已到微利的地步。再加上临床耐药菌的不断出现,因此寻找新的有效且利润空间较大的抗生素成为临床医师和生产厂家的首选。 头孢雷特国外的零售价为32$/支/1g。该品尚未在国内进口,亦未见国内对该产品的研发、生产,因此现在生产本品可产生可观的经济效益。
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